发明名称 Inhibidores de proteasa poli-pegilados
摘要 Un compuesto que comprende: (i) un polipéptido que comprende un dominio de K unitz que se une a e inhibe una proteasa, en donde eldominio de Kunitz se selecciona del grupo que consiste de: (a) un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos de DX-890 que se expone en la sec. connúm. de ident.:23 o una secuencia de aminoácidos que difiere en al menos uno, pero no más de cincoaminoácidos de la secuencia de aminoácidos de DX-890 que se expone en la sec. con núm. deident.:23; (b) un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos de DX-88 que se expone en la sec. connúm. de ident.:24 o una secuencia de aminoácidos que difiere en al menos uno, pero no más de cincoaminoácidos de la secuencia de aminoácidos de DX-88 que se expone en la sec. con núm. deident.:24; y (c) un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos de DX-1000 que se expone en la sec. connúm. de ident.:25 o una secuencia de aminoácidos que difiere en al menos uno, pero no más de cincoaminoácidos de la secuencia de aminoácidos de DX-1000 que se expone en la sec. con núm. deident.:25, en donde el péptido no incluye una amina primaria en ninguna de las regiones bucles de unión deldominio de Kunitz, en donde dichas regiones bucles de unión corresponden a (i) las posiciones deaminoácidos 11 a 21, y (ii) las posiciones de aminoácidos 31 a 42 de la secuencia de aminoácidos delinhibidor de tripsina pancreática bovina (BPTI) que se expone en la sec. con núm. de ident.:2; y (ii) una pluralidad de porciones de polietilenglicol, en donde el peso molecular promedio de cada porciónde polietilenglicol es menor que 12 kDa, y cada uno de al menos cuatro aminas primarias del polipéptidoestá unida a una porción de polietilenglicol, en donde dichas aminas primarias consisten de una aminaprimaria N-terminal y/o aminas primarias de cadenas laterales de lisina.
申请公布号 ES2447423(T3) 申请公布日期 2014.03.12
申请号 ES20040786615T 申请日期 2004.08.30
申请人 DYAX CORP. 发明人 LADNER, ROBERT CHARLES;LEY, ARTHUR C.;SATO, AARON K.;STOCHL, MARK
分类号 A61K38/00;A61K38/43;A61K47/48;A61K49/00;C07F;C07K14/00;C07K14/81;C12N9/00;C12N9/66;C12N9/99;C12N15/09 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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