| 发明名称 | 作为H3调节剂的取代的哌啶螺吡咯烷酮和哌啶酮 | ||
| 摘要 | 发明公开并要求保护一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺，其中R1、R2、R3、m、n和p如本文中所定义。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可用作药剂，尤其可用于治疗和/或预防H3受体介导的多种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了制备取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其中间体的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102239168B | 申请公布日期 | 2014.03.12 |
| 申请号 | CN200980148493.0 | 申请日期 | 2009.12.04 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | 高中理;丹尼尔.霍尔;瑞安.哈通 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物： <img file="RE-FDA0000382535860000011.GIF" wi="1337" he="424" />其中 m是1或2； n是1或2； p是1或2； R<sub>1</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基； R<sub>2</sub>是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或CF<sub>3</sub>；以及 R<sub>3</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的苄基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基羰基、取代的或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基羰基、取代的或未取代的苄基羰基、取代的或未取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基羰基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基羰基、取代的或未取代的杂环基羰基、取代的或未取代的苯磺酰基，其中取代基选自卤素、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或CF<sub>3</sub>； 其中所述杂环基和杂环烷基独立地选自四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、2-噻唑啉基、四氢噻唑基、四氢<img file="RE-FDA0000382535860000012.GIF" wi="56" he="73" />唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、四氢吡喃基、氮杂环丙烷基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基，和三氮杂环辛烷基,或其对映异构体或非对映异构体或其盐。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||