| 发明名称 | 通过金属催化N-脱甲基化/官能化以及分子内基团转移制备吗啡类似物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及由C-14羟基化吗啡生物碱向多种吗啡类似物(如纳曲酮、纳洛酮和6-酮基纳布啡)的有效转化。该方法的一个特点为钯催化N-脱甲基化后从C-14羟基向N-17氮原子的分子内官能团转移。 | ||
| 申请公布号 | CN103619847A | 申请公布日期 | 2014.03.05 |
| 申请号 | CN201280022028.4 | 申请日期 | 2012.05.04 |
| 申请人 | 布鲁克大学 | 发明人 | T·胡德利茨基;A·马查拉 |
| 分类号 | C07D489/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D489/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 安琪;张晓威 |
| 主权项 | 1.制备式I化合物的方法：<img file="FDA0000408976370000011.GIF" wi="456" he="396" />其包括：(a)在提供式IV化合物的条件下将式II化合物与式IIIa或IIIb化合物反应：<img file="FDA0000408976370000012.GIF" wi="1259" he="566" />(b)在提供式V化合物的条件下将所述式IV化合物在氧化剂的存在下与金属催化剂反应：<img file="FDA0000408976370000013.GIF" wi="557" he="541" />以及(c)在提供所述式I化合物的条件下用还原剂处理所述式V化合物，其中R<sup>1</sup>各自选自C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>烷基和C<sub>6-10</sub>芳基，并且LG各自为离去基团；其中在所述式I、III、IV和V化合物中，R<sup>1</sup>中的一个或多个可用的氢任选地被F替代和/或R<sup>1</sup>中的一个或多个可用的原子任选地被同位素标记替代。 | ||
| 地址 | 加拿大安大略 | ||