作为SYK抑制剂的氨基嘧啶

摘要

本发明提供了式I的新嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防所述酶介导的疾病，例如，哮喘、COPD、类风湿性关节炎和癌症。

主权项

1. 式I的化合物∶I或其可药用盐，其中A是碳环，或A-(R⁷)n(R⁸)部分代表1,4-二氧杂螺[4.5]癸基；n是0、1、2或3；R¹是C_1-4烷基，C_1-4氟烷基，C_3-6环烷基或C_1-4烷氧基；R²是H或卤素；R³是H，卤素，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_3-6环烷基或C_1-4羟烷基；R⁴是H或卤素；R⁵是H，OH，C_1-4烷氧基，卤素或NH₂；R⁶是H，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_3-6环烷基或C_1-4羟烷基；或R⁵和R⁶结合在一起是氧代；R⁷选自OH和C_1-4烷基；R⁸选自(CR^aR^b)_nCO₂R^c，CONR^dR^e，四唑基，OH，CH₂OH，氧代，CN，NHCO₂R^f和NHSO₂R^f；条件是，R⁸和-C(R⁵)(R⁶)-不与相同的环碳原子连接；R^a和R^b各自独立地选自H和甲基；R^c是H或C_1-4烷基，R^d和R^e各自独立地选自H和C_1-4烷基；和R^f是C_1-4烷基或苄基。