| 发明名称 | 具有不同P<sup>3</sup>位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂及应用 | ||
| 摘要 | 本发明属于组织蛋白酶（Cathepsins）抑制剂的设计及合成领域，具体涉及针对四种组织蛋白酶（K、B、L和S）的具有不同P<sup>3</sup>位结构的新型、高效肼腈类抑制剂。本发明中所述的肼腈类抑制剂的主体结构如下式所示，其中R<sub>1</sub>为异丁基，R<sub>2</sub>为烷基，芳基，环烷基等。本发明设计、合成的拟肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、易于合成的优点；并且母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。所合成的化合物均能高效地抑制Cat K、B、S、L的活性，对Cat K、L的抑制常数在皮摩尔浓度（10<sup>-12</sup>M）级；对Cat B、S的抑制作用稍弱，抑制常数在纳摩尔浓度（10<sup>-9</sup>M）级。<img file="DDA00001716585800011.GIF" wi="872" he="355" /> | ||
| 申请公布号 | CN102731344B | 申请公布日期 | 2014.03.05 |
| 申请号 | CN201210179098.2 | 申请日期 | 2012.06.01 |
| 申请人 | 吉林大学 | 发明人 | 吴玉清;任兴凤;李洪伟 |
| 分类号 | C07C261/04(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C261/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人 | 张景林;刘喜生 |
| 主权项 | 1.具有不同P<sup>3</sup>位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂，其结构式如下所示：<img file="FDA0000389280640000011.GIF" wi="1513" he="1040" /> | ||
| 地址 | 130012 吉林省长春市前进大街2699号 | ||