发明名称 二酰甘油酰基转移酶抑制剂
摘要 本文提供了式(I)的化合物及其药用盐,其中取代基是如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物有效用于治疗诸如例如肥胖、II型糖尿病和代谢综合征的疾病。<img file="D2008800256561A00011.GIF" wi="1636" he="395" />
申请公布号 CN101835757B 申请公布日期 2014.03.05
申请号 CN200880025656.1 申请日期 2008.05.13
申请人 玛德瑞哥制药公司 发明人 戴维·罗伯特·博林;阿德里安·慧庆·张;费利伯兹·菲罗厄兹尼亚;马修·迈克尔·汉密尔顿;李·阿波斯托·麦克德莫特;钱义民;珍妮·谭;员维亚
分类号 C07D231/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="FDA0000403279050000011.GIF" wi="1679" he="417" />其中:R<sub>1</sub>是任选地被1至4个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自卤素,低级烷基,烷氧基和-O-CF<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>是C;R<sub>3</sub>是O;R<sub>4</sub>是C;R<sub>5</sub>是N;R<sub>6</sub>是卤素,低级烷基,卤代低级烷基、烷氧基、甲氧基甲基,或甲氧基乙基;R<sub>7</sub>是任选地被低级烷基取代的N;O;或不存在;R<sub>8</sub>是任选地被低级烷基取代的C;任选地被低级烷基取代的N;或不存在;R<sub>9</sub>是低级烷基,烷氧基,羟基,低级烷基胺,卤代低级烷基,环低级烷基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,羟基,卤素,-C(O)OH,-C(O)O-低级烷基,和-C(O)O-低级烷基-苯基,5-或6-元杂环烷基,其任选地被1-4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,羟基,卤素,-SO<sub>2</sub>-低级烷基,-C(O)OH,-C(O)O-低级烷基和-C(O)O-低级烷基-苯基;苯基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,羟基,卤素,-C(O)OH,-C(O)O-低级烷基和-C(O)O-低级烷基-苯基;5-或6-元杂芳基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,羟基,卤素,-C(O)OH,-C(O)O-低级烷基和-C(O)O-低级烷基-苯基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OH,-CH<sub>2</sub>C(低级烷基)<sub>2</sub>C(O)OH,-CH<sub>2</sub>(环烷基)C(O)OH,-(环烷基)C(O)OH,-CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-烷基,-O-C(=C)-低级烷基,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基,-NSO<sub>2</sub>-低级烷基,-N-低级烷基,-N-环烷基,其任选地被–C(O)OH取代,-N-芳基,-N-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基,-N-杂芳基,其任选地被烷基取代,-N-CH(低级烷基)C(O)OH,-N-(环烷基)C(O)OH,-N-CH(低级烷基)C(O)O-低级烷基,或-苯基-C(O)OH,羧基-甲基-哌啶基,羧基-乙基-哌啶基,甲基-(2,4-二氧代-噻唑烷基),3-羧基-2,2-二甲基-丙基,X是苯基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,卤素和氰基;或5-或6-元杂芳基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,卤素和氰基;Y是苯基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,卤素和氰基;杂芳基;环低级烷基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,卤素和氰基;5-或6-元杂环烷基,其任选地被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自低级烷基,卤素和氰基;或-N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>)N-;并且n是1,2或3,其中烷基是指支链或直链、无环、饱和C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>烷基,低级烷基是指支链或直链、无环、饱和C<sub>1</sub>,C<sub>2</sub>,C<sub>3</sub>或C<sub>4</sub>烷基,环烷基是指环状、饱和C<sub>3</sub>至C<sub>12</sub>烷基,环低级烷基是指环状、饱和C<sub>3</sub>,C<sub>4</sub>,C<sub>5</sub>,C<sub>6</sub>或C<sub>7</sub>烷基,杂环烷基是指环状烷基环,其中一个、两个或三个碳环原子被杂原子N,O或S替代,芳基是指苯基,以及杂芳基是指含有一个、两个或三个选自N,O,和S的环杂原子,其余的环原子是C的5-或6-元杂芳基,或其药用盐。
地址 美国宾夕法尼亚州