| 发明名称 | 双酰化GLP-1衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及GLP-1类似物的衍生物，或其药学可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含在对应于GLP-1(7-37)(SEQIDNO:1)的位置27的位置的第一K残基；在对应于GLP-1(7-37)的位置T的位置的第二K残基，其中T是7-37范围内除了18和27以外的整数；和与GLP-1(7-37)相比包含最多10个氨基酸改变；其中所述第一K残基指定为K<sup>27</sup>，并且第二K残基被指定为K<sup>T</sup>；所述衍生物包含分别经由接头结合至K<sup>27</sup>和K<sup>T</sup>的两个白蛋白结合部分，其中所述白蛋白结合部分包含选自HOOC-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-CO-和HOOC-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CO-的延长部分；其中x是6-16范围内的整数，并且y是3-17范围内的整数；其中所述接头包含式-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-(O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-的元件，其中k是1-5范围内的整数，并且n是1-5范围内的整数。本发明还涉及其药学用途，例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药学用途，以及对应的新GLP-1类似物。该衍生物适合用于口服施用。 | ||
| 申请公布号 | CN103619175A | 申请公布日期 | 2014.03.05 |
| 申请号 | CN201280028724.6 | 申请日期 | 2012.04.12 |
| 申请人 | 诺沃—诺迪斯克有限公司 | 发明人 | B.维伊佐雷克;J.斯佩茨勒;T.克鲁塞;L.林德罗斯;J.科福德 |
| 分类号 | A01N43/90(2006.01)I;A01N61/00(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;C07K14/065(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/90(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘健;权陆军 |
| 主权项 | 1.GLP-1类似物的衍生物，或其药学可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含在对应于GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1)的位置27的位置的第一K残基；在对应于GLP-1(7-37)的位置T的位置的第二K残基，其中T是7-37范围内除了18和27以外的整数；并且与GLP-1(7-37)相比包含最多10个氨基酸改变；其中所述第一K残基指定为K<sup>27</sup>，并且所述第二K残基指定为K<sup>T</sup>；所述衍生物包含分别经由接头结合至K<sup>27</sup>和K<sup>T</sup>的两个延长部分，其中所述延长部分选自化学式2和化学式1：化学式2:<img file="275356DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="191" he="23" />化学式1:<img file="254814DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="144" he="25" />其中x是6-16范围内的整数，并且y是3-17范围内的整数；并且所述接头包含化学式5：化学式5:<img file="34551DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="399" he="103" />其中k是1-5范围内的整数，并且n是1-5范围内的整数。 | ||
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 | ||