阿卡地新衍生物、含阿卡地新衍生物的产品和组合物、它们的治疗用途以及合成阿卡地新衍生物的方法

摘要

本发明涉及作为药物的阿卡地新衍生物，以及涉及所述衍生物用于治疗癌症，尤其是用于治疗慢性髓性白血病(CML)。本发明进一步涉及包含所述衍生物和至少一种第二种有效成分的产品，作为在癌症治疗中同时或单独给药或者随时间给药的组合产品，以及涉及包含所述衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。最后，本发明涉及体外抑制细胞增殖的方法，该方法包括使细胞与所述衍生物在体外接触，以及涉及合成所述衍生物的方法。

主权项

1.作为药物的具有如下通式的化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及它们的混合物、其互变异构体及其药学上可接受的盐：其中：–R₁选自：·呋喃形式的环戊糖基团，其中OH基团是游离的或者任选被一个或多个单磷酸酯、双磷酸酯或三磷酸酯、乙酰基、异亚丙基、苯甲酰基或对甲苯酰基基团取代，·吡喃形式的己糖基团，其中OH基团是游离的或者任选被一个或多个单磷酸酯、双磷酸酯或三磷酸酯或乙酰基基团取代，·萘基，任选被一个或多个烷基或具有1至4个碳原子的取代胺基团取代，·苄基，任选被一个或多个烷基或具有1至4个碳原子的取代胺基团取代，·苯基、联苯基或杂芳基；–R₂选自：·-CONH₂、-CONHMe、-CONHEt、-CON(Me)₂、-CON(Et)₂酰胺基团，·-CO₂H、CO₂Me、CO₂Et酸或酯基团；-CN、-C(NH₂)NH、-C(NHMe)NH、-C(NHEt)NH氰基或脒基团，·任选被选自Cl、Br、I和F的卤素取代的苯基，·噻吩基团，·具有3至10个碳原子的线型或支链碳链，或·甲氧基萘基团；以及–R₃选自：·卤素基团，·呋喃或-CO-呋喃基团，·噻吩或-CO-噻吩或-C≡C-噻吩基团，·甲苯酰基，·乙炔基团，·-CO-(CH₂)_n-CH₃基团，其中n为2-9，·苯基或-C≡C-苯基，任选被卤素取代，·-C≡C-CO₂Me、-C≡C-CO₂Et、-C≡C-CONH₂基团，·-C≡C-(CH₂)₆CH₃基团，或·-C≡C-2-甲氧基萘基团。