发明名称 Piperidinas sustituidas por aroilamino y heteroaroilamino como inhibidores de GLYT-1
摘要 <p>Un compuesto de la fórmula general en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo; Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, cicloalquiloC3-7, en donde el cicloalquilo es un anilllo saturado o parcialmente saturado, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7,heteroarilo, heterocicloalquilo C3-7 elegido del grupo constituidod por por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo,morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo o por fenilo opcionalmente sustituido por R' yR' es halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es heteroarilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, en donde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado,heterocicloalquilo, elegido del grupo constituido por por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo,piperidinilo o tetrahidropiranilo, o es arilo o heteroarilo, en donde arilo y heteroarilo están opcionalmentesustituidos por uno o dos R'; n es el número 0, 1, 2 ó 3; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enantiómero y/oisómero óptico correspondiente.</p>
申请公布号 ES2445143(T3) 申请公布日期 2014.02.28
申请号 ES20100700563T 申请日期 2010.01.19
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 KOLCZEWSKI, SABINE;PINARD, EMMANUEL;STALDER, HENRI
分类号 C07D211/56;A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/4545;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D417/10 主分类号 C07D211/56
代理机构 代理人
主权项
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