PYRIMIDINE DERIVATIVES USED AS PI-3 KINASE

摘要

Kombinacija koja obuhvata jedinjenje formule I:ili njegov stereoizomer, tautomer, ili farmaceutski prihvatljiva so, u kojoj je W CRW ili N, gde je Rw odabran iz grupe koju čine:(1) vodonik(2) cijano,(3) halogen,(4) metil,(5) trifiuorometil,(6) sulfonamido;a gde je R1 odabran iz grupe koju čine:(1) vodonik(2) cijano,(3) nitro,(4) halogen,(5) supstituisani i nesupstituisani alkil,(6) supstituisani i nesupstituisani alkenil,(7) supstituisani i nesupstituisani alkinil,(8) supstituisani i nesupstituisani aril,(9) supstituisani i nesupstituisani heteroaril,(10) supstituisani i nesupstituisani heterociklil,(11) supstituisani i nesupstituisani cikloalkil,(12) -COR1a,(13) -CO2R1a,(14) -CONR1aR1b,(15) -NR1aR1b,(16) -NR1aCOR1b,(17) -NR1aSO2R1b,(18) -OCOR1a,(19) -OR1a,(20) -SR1a,(21) -SOR1a,(22) -SO2R1a, i(23) -SO2NR1aR1b,gde su R1a i R1b svaka za sebe odabrani iz grupe koju čine:(a) vodonik(b) supstituisani ili nesupstituisani alkil,(a) supstituisani i nesupstituisani aril,(b) supstituisani i nesupstituisani heteroaril,(c) supstituisani i nesupstituisani heterociklil, i(d) supstituisani i nesupstituisani cikloalkil;gde je R2 odabran iz grupe koju čine:(1) vodonik,(2) cijano,(3) nitro,(4) halogen,(5) hidroksi,(6) amino,(7) supstituisani i nesupstituisani alkil,(8) -CO2R2a,i(9) -NR2aCOR2b,u kojoj su R2a i R2b svaka za sebe odabrani iz grupe koju čine(a) vodonik, i(b) supstituisani ili nesupstituisani alkil; gde je R3 odabran iz grupe koju sačinjavaju(1) vodonik,(2) cijano,(3) nitro,(4) halogen,(5) supstituisani i nesupstituisani alkil,(6) supstituisani i nesupstituisani alkenil,(7) supstituisani i nesupstituisani alkinil,(8) supstituisani i nesupstituisani aril,(9) supstituisani i nesupstituisani heteroaril,(10) supstituisani i nesupstituisani heterociklil,(11) supstituisani i nesupstituisani cikloalkil,(12) -COR3a,(13) -NR3aR3b,(14) -NR3aCOR3b,(15) -NR3aSO2R3b,(16) -OR3a,(17) -SR3a,(18) -SOR3a,(19) -SO2R3a, i(20) -SO2NR3aR3b,gde su R3a i R3b svaki za sebe odabrani iz grupe koju čine(a) vodonik,(b) supstituisani ili nesupstituisani alkil,(c) supstituisani i nesupstituisani aril,(d) supstituisani i nesupstituisani heteroaril,(e) supstituisani i nesupstituisani heterociklil, i(f) supstituisani i nesupstituisani cikloalkil; igde je R4 odabran iz grupe koju čine,(1) vodonik, i(2) halogeni jedan ili više od sledećih antikancerskih sredstava:lapatinib, gemcitabin, temozolomid, erlotinib, pertuzumab, trastuzumab, capecitabin, irinotekan, paklitaksel, cisplatin, karboplatin, fulvestrant, deksametazon, bevacizumab, i docetaksel.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.