| 摘要 |
Postupak za dobijanje dihidropteridinona opšte formule (I)pri čemuR1, R2 koji mogu biti identični ili različiti, označavaju vodonik ili opciono supstituisani C1-C6-alkil,iliR1 i R2 zajedno označavaju 2- do 5- člani alkil most koji može sadržati od 1 do 2 heteroatoma,R3 označava vodonik ili radikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od opciono supstituisanog C1-C12-alkila, C2-C12-alkenila, C2-C12-alkinila i C6-C14-arila, ili radikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od opciono supstituisanog i/ili premošćenog C3-C12-cikloalkila, C3-C12-cikloalkenila, C7-C12-policikloalkila, C7-C12-policikloalkenila, C5-C12-spirocikloalkila, C3-C12-heterocikloalkila koji sadrži od 1 do 2 heteroatoma, i C3-C12-heterocikloalkenila koji sadrži od 1 do 2 heteroatoma, iliR1 i R3 ili R2 i R3 zajedno označavaju zasićeni ili nezasićeni C3-C4-alkil most koji može opciono sadržati 1 heteroatom,R4 označava radikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od vodonika, -CN, hidroksi, -NR6R7 i halogena, iliradikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od opciono supstituisanog C1-C6-alkila, C2-C6-alkenila, C2-C6-alkinila, C1-C5-alkiloksi, C2-C5-alkeniloksi, C2-C5-alkiniloksi, C1-C6-alkiltio, C1-C6-alkilsulfokso i C1-C6-alkilsulfpnila,L označava linker koji je izabran iz grupe koja se sastoji od opciono supstituisanog C2- C10-alkila, C2-C10-alkenila, C6-C14-arila, -C2-C4-alkil-C6-C14-arila, -C6-C14-aril- C1-C4-alkila, opciono premošćenog C3-C12-cikloalkila i heteroarila koji opciono sadrži 1 ili 2 atoma azota,n označava 0 ili 1 m označava 1 ili 2R5 označava radikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od opciono supstituisanog morfolinila, piperidinila, piperazinila, piperazinilkarbonila, pirolidinila, tropenila, R8 -diketometilpiperazinila, sulfoksomorfolinila, sulfonilmorfolinila, tiomorfolinila, -NR8 R9 i azacikloheptila,R6, R7 koji mogu biti identični ili različiti, označavaju vodonik ili C1-C4-alkil,iR8, R9 označavaju nesupstituisane azotne supstituente na R5, koji mogu biti identični ili različiti, bilo vodonik ili radikal koji je izabran iz grupe koja se sastoji od C1-C6-alkila, - C1-C4-alkil-C3-C10-cikloalkila, C3-C10-cikloalkila, C6-C14-arila, - C1-C4-alkil-C6-C14-arila, piranila, piridinila, pirimidinila, C1-C4-alkiloksikarbonila, C6-C14-arilkarbonila, C1-C4-alkilkarbonila, C6-C14-arilmetiloksikarbonila, C6-C14-arilsulfonila, C1-C4-alkilsulfonila i C6-C14-aril- C1-C4-alkilsulfonila,naznačen time, što jedinjenje formule (II)pri čemuR1 do R3 imaju gore navedena značenja i A je odlazeća grupa,reaguje sa jedinjenjem formule (III)u prisustvu organskih sulfonskih kiselina, pri čemuR4, R5, L i m, n mogu imati gore navedena značenja.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva. |
