发明名称 ИНГИБИРОВАНИЕ AXL СИГНАЛИЗАЦИИ В АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ
摘要 1. Растворимый вариант полипептида AXL, где полипептид не имеет трансмембранного домена AXL и включает в себя, по меньшей мере, одну модификацию аминокислоты по сравнению с последовательностью AXL дикого типа, и в котором заявленное изменение повышает сродство связывания полипептида AXL с GAS6.2. Растворимый вариант полипептида AXL по п.1, отличающийся тем, что растворимый вариант полипептида AXL содержит, по меньшей мере, одну модификацию аминокислоты в участке, выбранном из группы, состоящей из 1) между 15-50, 2) между 60-120 и 3) между 125-135 последовательности AXL дикого типа (SEQ ID NO: 1).3. Растворимый вариант полипептида AXL по п.1, отличающийся тем, что растворимый вариант полипептида AXL содержит, по меньшей мере, одну модификацию аминокислоты в положении 19, 23, 26, 27, 32, 33, 38, 44, 61, 65, 72, 74, 78, 79, 86, 87, 88, 90, 92, 97, 98, 105, 109, 112, 113, 116, 118 или 127 последовательности AXL дикого типа (SEQ ID NO: 1), или их сочетание.4. Растворимый вариант полипептида AXL по п.1, отличающийся тем, что растворимый вариант полипептида AXL содержит, по меньшей мере, одну модификацию аминокислоты, которая выбрана из группы, состоящей из 1) А19Т, 2) Т23М, 3) E26G, 4) E27G или E27K, 5) G32S, 6) N33S, 7) T38I, 8) T44A, 9) H61Y, 10) D65N, 11) A72V, 12) S74N, 13) Q78E, 14) V79M, 15) Q86R, 16) D87G, 17) D88N, 18) I90M или I90V, 19) V92A, V92G или V92D, 20) I97R, 21) T98A или Т98Р, 22) T105M, 23) Q109R, 24) V112A, 25) F113L, 26) H116R, 27) T118A, 28) G127R или G127E и 29) G129E, и их комбинации.5. Растворимый вариант полипептида AXL по п.1, отличающийся тем, что вариант AXL включает в себя замену аминокислоты по сравнению с последовательностью AXL дикого типа (SEQ ID NO: 1) по следующим позициям: (а) глицин 32; (b) аспарагиновая кислота 87; (с) валин 92; и (d) глицин 127.6. Растворимый вариант полипептида AXL по п.1, отличающийся тем, что остаток глицина 32 заменен остатком с�
申请公布号 RU2012136113(A) 申请公布日期 2014.02.27
申请号 RU20120136113 申请日期 2011.01.21
申请人 ТЕ БОРД ОФ ТРАСТИЗ ОФ ТЕ ЛИЛЭНД СТЭНФОРД ДЖУНИОР ЮНИВЕРСИТИ 发明人 ДЖАЧА Амато Дж.;РЕНКИН Эрин Бруно;КОЧРАН Дженнифер Р.;ДЖОНС ДУГЛАС;КАРИОЛИС Михалис;ФУ Катерин;МЯО Юй
分类号 A61K39/395 主分类号 A61K39/395
代理机构 代理人
主权项
地址