发明名称 丙酮酸激酶激活剂在治疗中的用途
摘要 在此描述了用于使用激活丙酮酸激酶的化合物的方法。
申请公布号 CN103608016A 申请公布日期 2014.02.26
申请号 CN201280028693.4 申请日期 2012.05.03
申请人 安吉奥斯医药品有限公司 发明人 信三·M·苏
分类号 A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I 主分类号 A61K31/4965(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 过晓东
主权项 1.一种用于延长对其有需要的红细胞(RBC)寿命的方法,该方法包括使血液接触一个有效量的(1)具有化学式I的化合物或其药学上可接受的盐;(2)包括具有化学式I的化合物或其盐以及载体的组合物或(3)药学上可接受的组合物,该组合物包括具有化学式I的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体:化学式(I):<img file="FDA0000434695760000011.GIF" wi="1006" he="396" />(I),或其药学上可接受的盐,其中:W、X、Y和Z各自独立地选自CH或N;Q和Q<sup>1</sup>是独立地选自一个键或NR<sup>b</sup>;A是可任选取代的二环芳基或可任选取代的二环杂芳基;L是一个键、-C(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-、-OC(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-OC(O)-、-(CR<sup>c</sup>R<sup>c</sup>)<sub>m</sub>-C(O)-、-NR<sup>b</sup>C(S)-、或-NR<sup>b</sup>C(O)-(其中与R<sup>1</sup>的附接点位于左侧);R<sup>1</sup>是选自烷基、碳环、芳基、杂芳基、以及杂环基;它们各自被R<sup>d</sup>取代0-5次;每个R<sup>3</sup>是独立地选自卤素、卤烷基、烷基、羟基以及-OR<sup>a</sup>,或两个相邻的R<sup>3</sup>与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的杂环基;每个R<sup>4</sup>是独立地选自卤素、卤烷基、烷基、羟基、=O、-OR<sup>a</sup>以及苯基,或两个R<sup>4</sup>与它们附接到其上的碳原子一起形成一个桥联的、稠合的或螺稠合的碳环、一个芳基或杂芳基;每个R<sup>a</sup>是独立地选自烷基、酰基、羟烷基以及卤烷基;每个R<sup>b</sup>是独立地选自氢和烷基;每个R<sup>c</sup>独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基以及卤代烷氧基,或两个R<sup>c</sup>与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的碳环;每个R<sup>d</sup>是独立地选自卤素、卤烷基、卤代烷氧基、烷基、炔基、硝基、氰基、羟基、-C(O)R<sup>a</sup>、-OC(O)R<sup>a</sup>、-C(O)OR<sup>a</sup>、-SR<sup>a</sup>、-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>以及-OR<sup>a</sup>,或两个R<sup>d</sup>与它们附接到其上的碳原子一起形成一个可任选取代的杂环基;n是0、1、或2;m是1、2或3;h是0、1、2;g是0、1、或2;g+h之和等于或大于2;并且p是0、1、或2。
地址 美国马萨诸塞州