PET放射性医疗用品的¹⁸F-标记前体及其制备方法

摘要

本发明涉及正电子发射断层扫描(PET)的放射性医疗用品的前体及其制备方法和应用，特别是提供了一种具有四价有机盐离去基团的前体，其制备方法，以及通过经由单一的步骤使用所述前体引入¹⁸F而在短的制备时间内制备高放射化学产率的所需的PET放射性医疗用品的方法。本发明的具有四价有机盐离去基团的前体能够将已知的放射性医疗用品的复杂的多步制备方法简化成单一步骤，且由于不需要过量的相转移催化剂而能够节约生产成本，方便地分离反应后的化合物，并且能够加快反应速度。这些特点是适合于通过自动化合成系统大规模生产PET放射性医疗用品的。

主权项

1.一种包含四价有机盐离去基团的前体，其由下述化学式1表示：[化学式1]其中，在化学式1中，R₁是¹⁸F-标记的放射性示踪剂中除了-X-CH₂-¹⁸F部分以外的部分，并表示C₁-C₁₀₀₀烃基，其中，所述C₁-C₁₀₀₀烃基的主链上的碳可以是非置换的或者可以由氧、氮、硫、磷或它们的组合置换，并且该主链上的氢可以是非置换的或者可以被卤素置换，X表示氧、硫或-C(O)-，以及所述离去基团表示未取代的或取代的C₂-C₅₀四价铵盐。