发明名称 咪唑衍生物的制备方法
摘要 本发明提供咪唑衍生物的优异制备方法,该方法适用于工业生产。化合物(VI)是通过将化合物(I)与格氏试剂或镁试剂,以及锂试剂反应,然后将得到的化合物与化合物(V)反应而制备得到。
申请公布号 CN103608334A 申请公布日期 2014.02.26
申请号 CN201280029606.7 申请日期 2012.06.14
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 川端洋一;泽井泰宏;菅野和明;泽田直隆
分类号 C07D233/64(2006.01)I 主分类号 C07D233/64(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.制备下述通式代表的化合物或其盐的方法:<img file="FDA0000438811770000011.GIF" wi="1100" he="416" />其中PG为保护基,包括如下步骤:步骤(1):将下述通式代表的化合物:<img file="FDA0000438811770000012.GIF" wi="880" he="330" />其中R<sup>1</sup>为碘原子或溴原子,与下述通式代表的化合物:R<sup>2</sup>-MgX   (II)其中R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-12</sub>芳基;X为氯原子、溴原子或碘原子,或下述通式代表的化合物:R<sup>2</sup>R<sup>2</sup>’-Mg   (III)其中R<sup>2</sup>’为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-12</sub>芳基;R<sup>2</sup>如上定义,以及下述通式代表的化合物反应:R<sup>3</sup>-Li   (IV)其中R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-12</sub>芳基;然后将得到的化合物与下述通式代表的化合物或其盐反应:<img file="FDA0000438811770000013.GIF" wi="471" he="291" />其中PG如上定义。
地址 日本大阪府
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