发明名称 STAT3小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用,该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为:2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应,生成取代的酰氯,再与取代芳胺反应,生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂,是一类小分子选择性抑制剂,通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果,可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发,具有很广的用途,具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂,种类多,原料易得,制备方法简单,产品纯度高,得率高,实用性强。
申请公布号 CN102417479B 申请公布日期 2014.02.26
申请号 CN201110252629.1 申请日期 2011.08.29
申请人 南京大学 发明人 李建新;史志兵
分类号 C07D215/52(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D215/52(2006.01)I
代理机构 江苏圣典律师事务所 32237 代理人 贺翔
主权项 1.STAT3的小分子选择性抑制剂,其特征在于,结构式选自:<img file="FDA0000380640560000011.GIF" wi="694" he="2081" />
地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号