一种治疗脉管炎的白花丹参总菲醌提取物、药物组合物及制备方法

摘要

本发明涉及一种治疗脉管炎的白花丹参总菲醌提取物、药物组合物及制备方法。所述白花丹参总菲醌提取物是从白花丹参根中经溶剂提取、柱层析纯化得到的丹参酮的混合物，主要由丹参酮IIA、隐丹参酮和丹参酮I组成，三者总含量不低于70％，其中隐丹参酮与丹参酮IIA的质量比为0.45～0.80。该总菲醌提取物对血栓闭塞性脉管炎具有较好的治疗作用，可按照药剂学常规生产工艺将其加工成各种剂型，如片剂、胶囊剂、软胶囊、滴丸和冲剂。

主权项

1.一种治疗脉管炎的白花丹参总菲醌提取物，以白花丹参的根为原料，通过溶剂提取、溶剂萃取、柱层析和纯化制备；主要含有丹参酮A、隐丹参酮、丹参酮、1,2-二氢丹参酮、次丹参酮、15,16-二氢丹参酮、1-羰基次丹参酮和小红参醌B，其中所含丹参酮A、隐丹参酮和丹参酮三者的总含量不低于70wt%，丹参酮A和隐丹参酮的质量比为0.45~0.80；制备步骤如下：（1）溶剂提取原料白花丹参的根经过粉碎后，以甲醇、95%乙醇、乙酸乙酯为提取溶剂，加热提取或超声提取，所用溶剂量与原料的重量比为6~15:1，重复提取1~3次，除去药渣，合并滤液，所得滤液在常压或减压条件下浓缩至比重为1.20~1.35膏状物，60℃测定；（2）萃取将步骤（1）得到的膏状物以10~12重量倍的水悬浮，用与水等体积的有机溶剂萃取，所述的萃取用有机溶剂是二氯甲烷；重复2~3次，合并萃取液，减压浓缩，再用与浓缩物等体积的水萃取洗涤，重复水洗2~3次，弃掉水层，然后分出上层的有机溶剂层，减压蒸去溶剂，得固体物；当萃取2次时减压浓缩至萃取液体积量的0.5倍，当萃取3次时减压浓缩至萃取液体积量的0.35倍；（3）柱层析将步骤（2）萃取得到的固体物进行硅胶柱层析分离纯化，先以洗脱剂石油醚-乙酸乙酯100:3体积比洗脱4~6个保留体积，然后以石油醚-乙酸乙酯5:3体积比洗脱8~12个保留体积，收集石油醚-乙酸乙酯5:3的洗脱部分，减压蒸去溶剂，得红色提取物；（4）纯化将上述得到的红色提取物以95%乙醇溶解，放置，析晶，滤出结晶，再以95%乙醇重结晶，即得白花丹参总菲醌提取物。