发明名称 |
用作HCV抑制剂的吡啶并[2,3-d]嘧啶类及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及使用吡啶并[2,3-d]嘧啶类作为10 HCV复制作用的抑制剂类的用途以及其用在针对治疗或对抗HCV感染的药物组合物的用途。此外,本发明也涉及吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物本身及其作为医药品的用途。本发明也涉及制备这类化合物、包含其的药物组合物、以及所述化合物15与其它的抗-HCV剂的联用药物的步骤。 |
申请公布号 |
CN101203515B |
申请公布日期 |
2014.02.26 |
申请号 |
CN200680016369.5 |
申请日期 |
2006.05.12 |
申请人 |
泰博特克药品有限公司 |
发明人 |
K·A·西门;D·L·N·G·苏勒劳克斯;T·-I林;O·伦茨;P·J·-M·B·拉博伊森 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
孙秀武;黄可峻 |
主权项 |
1. 式(Ⅴ)化合物或其盐类在制备用于抑制感染了HCV的哺乳动物中HCV复制的药物中的用途,所述式(V)化合物的结构如下所示;<img file="DEST_PATH_IMAGE002A.GIF" wi="328" he="215" />其中,R<sup>1</sup>为氢、氨基、单-或二取代的氨基,其中的氨基的取代基可以选自:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-<i>6</i></sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-4</sub>烷氧基C<sub>1-4</sub>烷基、二C<sub>1-4</sub>烷基氨基-C<sub>1-4</sub>烷基、哌啶-1-基-C<sub>1-4</sub>烷基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基,其中的芳基可进一步被C<sub>1-4</sub>烷基、或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代;R<sup>4a</sup>与R<sup>4b</sup>的每个 独立地为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、羟基C<sub>1-4</sub>烷基、多卤代C<sub>1-4</sub>烷基、氰基或硝基;每个R<sup>5</sup> 独立地为氢、或C<sub>1-4</sub>烷基;每个R<sup>6</sup> 独立地为氢、或C<sub>1-4</sub>烷基;每个R<sup>7</sup> 独立地为氢、或C<sub>1-4</sub>烷基;和每个R<sup>8</sup> 独立地为氢或氮保护基团, 其中所述氮保护基团选自C<sub>1-10</sub>烷氧基-羰基和芳基C<sub>1-10</sub>烷氧基-羰基;R<sup>11</sup>与R<sup>12</sup> 的每个独立地代表氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、多卤代C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、-COR<sup>6</sup>、-COOR<sup>7</sup>、-CONR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>、-OR<sup>7</sup>、-OCOR<sup>6</sup>、-OCONR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>、-NR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>、-NR<sup>4a</sup>COR<sup>6</sup>、 -NR<sup>4a</sup>CONR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>、 -NR<sup>4a</sup>SOR<sup>5</sup>、 -NR<sup>4a</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-SR<sup>5</sup>、-SOR<sup>7</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-SO<sub>3</sub>R<sup>7</sup>、或 -SO<sub>2</sub>NR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>,且其中C<sub>1-4</sub>烷基可进一步被-COOR<sup>7</sup>取代;R<sup>13</sup> 代表氢或卤素;且R<sup>14</sup> 代表卤素;其中所述芳基是苯基或萘基。 |
地址 |
爱尔兰科克郡 |