雄激素受体拮抗剂及其用途

摘要

本申请公开了经取代的硫代咪唑烷酮化合物和包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于治疗雄激素受体相关疾病或紊乱，例如前列腺癌、良性前列腺肥大、雄性毛发缺失和多毛症。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药或衍生物：其中：Z选自：氢、CF₃、C₁-C₃烷氧基、CF₃O、卤素、氰基和任选地被一个或更多个卤素取代的C₁-C₄烷基；Y选自：卤素、C₁-C₃烷氧基、羟基、CF₃O和氰基；W选自：氧、硫和两个氢；R₃和R₄独立地选自任选地被一个或更多个氟或羟基取代的C₁-C₄烷基，或者R₃和R₄与它们所连接的碳一起形成3至6元环烷基环，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个氟或羟基取代，并且其中一个碳任选地为氧或氮；A₁是芳基或杂芳基，其任选地被一个或更多个C₁-C₄烷基、氰基、羟基、甲氧基、乙氧基、卤素或5至6元杂芳基所取代；A₂是(CF₂)_a(CH₂)_mY₁(CH₂)_nQ，其中a、m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中a或m或n中的至少一个不为0，或者A₂是(CH₂)_mY₁(CH₂)_nQ，其中m和n为独立地选自0至4的整数，并且其中m或n中的至少一个不为0；Q选自：C(O)NHR”、C(R_xR_y)C(O)NR”R₁”、SO₂R”、SO₂NR”R₁”、氰基、羟基、C₁-C₃烷氧基、C(S)NR”R₁”、C(O)OR”、OC(O)NR”R₁”、C(O)NR”R₁”、任选地被取代的5至6元杂芳基、以及任选地被取代的4至6元杂环；Y₁选自：直接键、-O-、-S-和-NR”-；R”和R₁”独立地选自：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆环烷基和C₁-C₆烯基，或者NR”R₁”一起形成3至7元杂环，其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个羟基、氨基、氰基或氟基团所取代；R_x和R_y独立地选自氢或甲基；或者C(R_xR_y)一起形成任选地被取代的3至5元环烷基环或其中一个碳被氧或胺替代的3至5元环。