发明名称 |
作为MGLU2受体激动剂的双环(3.1.0)己烷-2,6-二羧酸衍生物 |
摘要 |
本发明提供了用于治疗躁郁症、精神分裂症和广泛性焦虑症的新mGlu2激动剂。 |
申请公布号 |
CN103596933A |
申请公布日期 |
2014.02.19 |
申请号 |
CN201280029080.2 |
申请日期 |
2012.06.07 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
T.T.K.曼;J.A.蒙;C.蒙特罗萨尔加多;L.普里托;L.沃尔顿;D.E.塔珀 |
分类号 |
C07D249/04(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
主分类号 |
C07D249/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
刘健;李炳爱 |
主权项 |
1. 下式的化合物或其药物可接受的盐<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="213" he="151" />其中R<sup>1</sup>为<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="130" he="75" />或<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="93" he="86" />;R<sup>2</sup>为氢、2,2-二甲基-丙酰氧基甲基或苄基,其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基取代;R<sup>3</sup>为氢、2,2-二甲基-丙酰氧基甲基或苄基,其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基取代;R<sup>4</sup>为氢、(<i>2S</i>)-2-氨基丙酰基、(<i>2S</i>)-2-氨基-4-甲基硫烷基-丁酰基、(<i>2S</i>)-2-氨基-4-甲基-戊酰基或2-氨基乙酰基;R<sup>5</sup>为任选被1至3个氟原子取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、-NH<sub>2</sub>或环丙基;条件是当R<sup>2</sup>和/或R<sup>3</sup>不是氢时则R<sup>4</sup>是氢;条件是当R<sup>4</sup>不是氢时则R<sup>2</sup>和/或R<sup>3</sup>是氢;条件是当硫原子以S构型与双环[3.1.0]己烷环体系连接时R<sup>5</sup>可为氢。 |
地址 |
美国印第安纳州 |