一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种具有抗癌活性的化合物，由去甲基斑蟊素与铂(IV)化合物进行配合作用、再经过哌嗪衍生物修饰得到。通过引入去甲基斑蟊素哌嗪衍生物配体，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时具有较高的抗肿瘤活性。细胞毒性实验结果表明，本发明提供的铂(IV)配合物对正常的小鼠成纤维L929细胞杀伤性小，而对癌细胞如人乳腺癌MCF-7细胞，人宫颈癌HeLa细胞，以及人肺腺癌A549细胞都有很好的杀伤效果，在降低系统毒性的同时依然能取得与顺铂相当的抗癌活性。同时针对顺铂耐药的人肺腺癌A549/DDP细胞也有很好的杀伤效果。可见，其能够减低毒性，逆转顺铂耐药性，提高铂类药物的抗癌效果。

主权项

1.一种具有抗癌活性的化合物，具有式（I）所示结构：其中，所述选自所述R5选自叔丁氧羰基或甲基。