发明名称 取代的苯甲酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>是氢,卤素,氰基,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或C(O)NH<sub>2</sub>,或是任选地被卤素,氰基或被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基,或是2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或是6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或是6-(三氟甲基)嘧啶-4-基,或是6-(三氟甲基)吡啶-3-基,或是5-氰基吡嗪-2-基或是2-(三氟甲基)嘧啶-4-基;n是1或2;R2是卤素,低级烷基或氰基并且R<sup>3</sup>是氢,或者R2是氢并且R<sup>3</sup>是卤素,低级烷基或氰基;X是键,-NR’-,-CH<sub>2</sub>NH-或-CHR’-;R’是氢或低级烷基;Z是键,-CH<sub>2</sub>-或-O-;Ar是苯基或是选自由以下各项组成的组的杂芳基:1H-吲唑-3基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,嘧啶-5-基,1H-吡唑-3-基,1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基;或其药用酸加成盐,其可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,注意缺陷多动障碍(ADHD),应激相关障碍,精神病性精神障碍,精神分裂症,神经病,帕金森病,神经变性疾病,阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,精神药物滥用,代谢性疾病,进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖症,异常脂肪血症,能量消耗和同化障碍,体温稳态紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律障碍,以及心血管疾病。<img file="DDA0000433897710000011.GIF" wi="867" he="415" />
申请公布号 CN103596937A 申请公布日期 2014.02.19
申请号 CN201280028534.4 申请日期 2012.06.06
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;勒内·特鲁萨尔迪
分类号 C07D265/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D265/30(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 1.式I的化合物<img file="FDA0000433897690000011.GIF" wi="712" he="402" />其中R<sup>1</sup>是氢,卤素,氰基,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或C(O)NH<sub>2</sub>,或是任选地被卤素,氰基或被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基,或是2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或是6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或是6-(三氟甲基)嘧啶-4-基,或是6-(三氟甲基)吡啶-3-基,或是5-氰基吡嗪-2-基或是2-(三氟甲基)嘧啶-4-基;n是1或2R<sup>2</sup>是卤素,低级烷基或氰基并且R<sup>3</sup>是氢,或者R<sup>2</sup>是氢并且R<sup>3</sup>是卤素,低级烷基或氰基;X是键,-NR’-,-CH<sub>2</sub>NH-或-CHR’-;R’是氢或低级烷基;Z是键,-CH<sub>2</sub>-或-O-;Ar是苯基或是选自由以下各项组成的组的杂芳基:1H-吲唑-3基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,嘧啶-5-基,1H-吡唑-3-基,1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基;或其适合药用的酸加成盐。
地址 瑞士巴塞尔