| 发明名称 | 聚谷氨酸盐-氨基酸轭合物及方法 | ||
| 摘要 | 制备了包含通式(I)和(II)重复单元的多种生物可降解的聚谷氨酸盐-氨基酸。这样的聚合物可用于药物、生物分子和显像剂输送等各种应用。 | ||
| 申请公布号 | CN102125695B | 申请公布日期 | 2014.02.19 |
| 申请号 | CN201010565701.1 | 申请日期 | 2006.12.01 |
| 申请人 | 日东电工株式会社 | 发明人 | 俞磊;赵刚;桑·范;桑吉博·库马尔·达斯;冯中灵;付晓丽;王兴和 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K49/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;阴亮 |
| 主权项 | 1.包含通式(I)重复单元和通式(II)重复单元的聚合物轭合物：<img file="FSB00001113600800011.GIF" wi="1167" he="848" />其中：每一n是2；每一A<sup>1</sup>是氧或NR<sup>5</sup>；每一A<sup>2</sup>是氧；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>6-20</sub>芳基、铵、碱金属、多配位基配体、具有受保护的氧原子的多配位基配体前体或包含药剂的化合物；其中所述药剂选自抗癌药、靶向药剂、光学显像剂或磁共振显像剂；其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的至少一个是包含药剂的基团；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地选自氢、铵或碱金属；其中所述聚合物轭合物包含的药剂量基于所述药剂与所述聚合物轭合物的质量比为1％至50％重量比；R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；其中通式(I)重复单元和通式(II)重复单元的数目为50至5,000；以及其中选择所述药剂的量、所述通式(I)重复单元的百分比和所述通式(II)重复单元的百分比以使所述聚合物轭合物的溶解度大于包含基本相同量的所述药剂的对照聚谷氨酸轭合物的溶解度，当在22℃的0.9重量％的NaCl水溶液中包含至少5mg/mL的所述聚合物轭合物的测试聚合物轭合物溶液在较宽的pH范围内光学透明度大于对照测试聚谷氨酸轭合物溶液时所述聚合物轭合物的溶解度更大。 | ||
| 地址 | 日本大阪 | ||