一类含1,4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成、制备及其在抗癌药物中的应用

摘要

一类含1，4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的含1，4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)、人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)和人肝癌细胞株(HEPG2)有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

主权项

1.一类含4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：一类含1，4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的制法，它由下列步骤组成：步骤1在反应容器中依次加入化合物2、有机溶剂，在适当条件下搅拌，溶解，然后加入适量的对甲基苯磺酰氯，最后滴加适量的三乙胺做催化剂。在一定的温度下反应一段时间(TLC监测反应)，在反应结束后，直接过滤获得粗产品，粗产品再采用适当有机溶剂重结晶或经柱层析提纯获得目标化合物3。步骤2将化合物3、有机酸按一定比例依次加入到含有一定体积有机溶剂的容器中，在适当条件下搅拌，溶解，再加入弱碱做催化剂。回流搅拌反应一段时间(TLC监测反应)，反应结束后，将反应液倒入烧杯中，加入冰水，有固体析出，过滤、洗涤，获得粗产品，将粗产品再采用适当溶剂重结晶或经柱层析提纯获得目标化合产物4。