一种孟鲁司特钠衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种孟鲁司特钠衍生物的制备方法，本发明通过大量实验筛选出最佳的反应物用量，反应温度，反应时间和反应溶剂等制备工艺，整个制备工艺可操作性强，制备效率高，生产成本低，可实现工业化大生产；研发合成出孟鲁司特钠衍生物，可广泛用于全面分析研究孟鲁司特钠的药理，药代，毒理等试验。

主权项

一种孟鲁司特钠衍生物（II）的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）用孟鲁司特钠(I)为原料，溶解在甲苯非极性溶剂中，加入马来酸或稀盐酸，在100~120℃进行脱水反应3~6小时，反应混合液冷却到室温，接着搅拌1~2h，有大量的黄色固体析出，悬浮液再接着在冰浴下搅拌1~2h，抽滤，用甲苯洗涤、干燥，得黄色固体；  （2）取步骤（1）黄色固体溶解在三氯甲烷中，加入甲苯，混合液减压浓缩，黄色固体析出得到黄色悬浮液，然后悬浮液在冰浴搅拌20~40分钟，抽滤干燥得到黄色固体；（3）黄色固体经柱色谱提纯，用二氯甲烷和甲醇体系作为流动相，得到孟鲁司特钠的衍生物（II）。