| 发明名称 | 一种塞来昔布的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种塞来昔布的制备方法，这种方法通过使用酰胺类溶剂，能够改善收率和纯度，并节省成本。 | ||
| 申请公布号 | CN103570622A | 申请公布日期 | 2014.02.12 |
| 申请号 | CN201210328150.6 | 申请日期 | 2012.09.07 |
| 申请人 | 北京京卫燕康药物研究所有限公司 | 发明人 | 王德平;张盈盈;郝磊;戚强龙;高大鹏 |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种式I化合物塞来昔布的制备方法，<img file="FSA00000774670200011.GIF" wi="468" he="417" />所述的方法包括：步骤1)在酰胺类溶剂的存在下，在碱作用下，在-25～25℃，下式II对甲基苯乙酮和下式III三氟乙酸酯反应1-5小时，然后添加稀盐酸，调节PH值为2～5，析出下式的IV二酮或其烯醇式异构体，<img file="FSA00000774670200012.GIF" wi="1209" he="192" />其中，R为C1～C4的烷基，或芳基；步骤2)在酸作用下，在酰胺类溶剂的存在下，在20～80℃，式IV二酮和式V4-(氨基磺酰基)苯肼或其盐进行反应1.5-4小时，得到式I化合物，<img file="FSA00000774670200013.GIF" wi="445" he="236" /> | ||
| 地址 | 100070 北京市丰台区星火路9号七层 | ||