发明名称 一种高效降糖化合物及其制法和应用
摘要 本发明公开了一种高效降糖化合物及其制法和应用。本发明的化合物,结构如式I所示,式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还公开式I化合物的制备方法。本发明的式I化合物,对SGLT具有抑制活性,可有效用于预防或治疗与高血糖症有关的疾病。<img file="DDA00002196601400011.GIF" wi="702" he="497" />
申请公布号 CN103570671A 申请公布日期 2014.02.12
申请号 CN201210365264.8 申请日期 2012.09.26
申请人 上海天慈生物谷生物工程有限公司 发明人 李新涓子;李健之;汪迅;马西来;李勇刚;吕兴红
分类号 C07D333/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I 主分类号 C07D333/16(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 马莉华;崔佳佳
主权项 1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,或其晶型、水合物、溶剂合物或共晶化合物:<img file="FDA00002196601200011.GIF" wi="702" he="497" />式中,R<sup>1</sup>选自氢、羟基、氰基、卤素、取代或未取代的以下基团:C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰氨基;R<sup>2</sup>选自氢、羟基、氟、氯、氰基、取代或未取代的以下基团:氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷亚磺酰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、硝基、取代或未取代的以下基团:氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷巯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚砜基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基砜基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基氧C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基氧C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基氧C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰基、氨羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基磺酰基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨羰基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷羰氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷亚磺酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷磺酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷巯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷巯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基;所述取代是指各基团独立地被选自下组的基团所取代:羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、氰基、硝基或氨基。
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