发明名称 一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂
摘要 本发明涉及一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂,其中,由式(I)为<img file="2012100379803100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="142" he="79" />代表的化合物或前药或溶剂化物,R<sup>1</sup>是独立的甲氧基,溴和取代芳基;X是任意取代的六元杂环;Y是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-,其中,n的值可以为0,1,2,3中的任何一位数;Z是任意取代的芳环或者任意取代的杂芳环。本发明所涉及的一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂为一类新型联苯类PDE4D抑制剂,该抑制剂可用于治疗抑郁症、阿尔茨海默病及改善认知能力,并能够避免呕吐等不良反应。
申请公布号 CN102603676B 申请公布日期 2014.02.12
申请号 CN201210037980.3 申请日期 2012.02.20
申请人 徐江平 发明人 徐江平;周中振
分类号 C07D295/096(2006.01)I;C07D237/14(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D295/096(2006.01)I
代理机构 宁波市天晟知识产权代理有限公司 33219 代理人 张文忠;袁广兴
主权项 1.一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂,其特征是:其选自III-1、III-2、III-3、III-4、III-5,其中:III-1为:“<img file="DEST_PATH_IMAGE002A.GIF" wi="177" he="149" />”;III-2为:“<img file="DEST_PATH_IMAGE004A.GIF" wi="251" he="128" />”;III-3为:“<img file="DEST_PATH_IMAGE006A.GIF" wi="267" he="130" />”;III-4为:“<img file="DEST_PATH_IMAGE008A.GIF" wi="258" he="129" />”;III-5为:“<img file="DEST_PATH_IMAGE010A.GIF" wi="258" he="130" />”。
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