发明名称 |
哌嗪并三唑类化合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或水合物,其制备方法,包含该化合物的药物组合物及其作为新型高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP1)抑制剂在预防和/或治疗与PARP相关疾病中的用途。<img file="DDA00001962876700011.GIF" wi="526" he="469" /> |
申请公布号 |
CN103570725A |
申请公布日期 |
2014.02.12 |
申请号 |
CN201210272101.5 |
申请日期 |
2012.08.01 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
张翱;缪泽鸿;叶娜;宦霞娟;宋子兰;陈川惠子;陈奕;丁健 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;陈国军 |
主权项 |
1.一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物,<img file="FDA00001962876400011.GIF" wi="526" he="469" />其中,A和B各自独立地为氢或者取代或未取代的C1-C8烃基,并且A和B不同时为氢,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;或者,A和B与相连接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C8脂族环,取代或未取代的C6-C10芳环,取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的4-8元杂环,或者取代或未取代的含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元芳杂环,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基和氨基;X为氢、卤素、羟基或氰基;Y为氢或者取代或未取代的C1-C8烷基,其中,所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基和C6-C10芳基;G为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;Z为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基;并且Y、G和Z不同时为氢;R选自氢或者取代或未取代的C1-C8烷基;所述取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基和C6-C10芳基。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |