一种米非司酮中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种米非司酮中间体的制备方法，包括如下步骤：将19-羟基-4-雄烯二酮（I）与四醋酸铅在有机溶剂中接触，对其19位羟基进行降解酯化，从反应液中收集得到相应的降解酯化物（II）；将降解酯化物（II）与对甲苯磺酸在有机溶剂中接触反应，从反应液中收集得到目标产物雌甾4,9-二烯-3,17-二酮（III）。本发明的雌甾4,9-二烯-3,17-二酮的制备方法具有合成路线短，收率高，对环境污染小的优点。

主权项

1.一种米非司酮中间体的制备方法，其中，所述米非司酮中间体为雌甾4,9-二烯-3,17-二酮（III），其特征在于，所述方法包括以下步骤：（a）、将19-羟基-4-雄烯二酮（I）溶解于有机溶剂中，回流脱水，再加入四醋酸盐，回流至反应完全，得到降解酯化物（II），其中，所述19-羟基-4-雄烯二酮、有机溶剂、四醋酸盐的重量体积比为1:（5～20）:（0.1～10）（w/v/w）；（b）将降解酯化物（II）溶解于有机溶剂中，回流脱水，再加入有机弱酸，回流至反应完全，得到雌甾4,9-二烯-3,17-二酮（III），其中，所述降解酯化物（II）、有机溶剂、有机弱酸的重量体积比为1:（5～20）:（0.1～5）（w/v/w），反应方程式如下：