发明名称 鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物及其药物组合物和其制备方法与应用
摘要 下述通式(I)所示的鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物,利用鬼臼毒素为先导化合物,通过对其4位羟基、4'位甲氧基进行结构改造,合成一系列该类化合物,活性筛选表明其具有较好的抗肿瘤活性。同时提供以该类化合物为活性成分的药物组合物,该类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物和抑制剂中的应用。
申请公布号 CN103570780A 申请公布日期 2014.02.12
申请号 CN201310495291.1 申请日期 2013.10.21
申请人 中国科学院昆明植物研究所 发明人 蒋子华;子成庭;胡江苗;周俊;丁中涛;刘玉清;杨柳;谭仕杰
分类号 C07H15/26(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07H15/26(2006.01)I
代理机构 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人 马晓青
主权项 1.下述通式(I)所示的鬼臼毒素糖苷物和酰化糖苷物衍生物:<img file="FDA0000399238910000011.GIF" wi="566" he="593" />其中:R为CH<sub>3</sub>或H;X为无取代基;或者结构片段<img file="FDA0000399238910000012.GIF" wi="351" he="222" />或者结构片段<img file="FDA0000399238910000013.GIF" wi="633" he="184" />其中m为0–6,r为0或1,Y为O或NH;n为0–10;R<sub>1</sub>为乙酰化、丙酰化、丁酰化、戊酰化、己酰化、或游离的葡萄糖、半乳糖、甘露糖、N-乙酰基-D-葡萄糖、N-乙酰基-D-半乳糖糖、N-乙酰基-D-甘露糖糖、果糖、木糖、核糖、阿拉伯糖、氨基糖、山梨糖、鼠李糖、岩藻糖、海藻糖、水酥糖、麦芽糖、乳糖、棉子糖。
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