| 发明名称 | 一种咯萘啶类化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种咯萘啶类化合物，其结构通式如下式I所示，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是作用位点，使得该类化合物具有抑制疟原虫体内PDE的活性。咯萘啶类化合物的结合自由能低于咯萘啶，使得该咯萘啶类化合物有比咯萘啶更高的抑制疟原虫体内PDE的活性，因此具有更强的抗疟活性。<img file="DDA00001926892400011.GIF" wi="730" he="718" /> | ||
| 申请公布号 | CN103570711A | 申请公布日期 | 2014.02.12 |
| 申请号 | CN201210258442.7 | 申请日期 | 2012.07.24 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所;中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所 | 发明人 | 朱维良;张皓冰;王贺瑶;胡薇;蔡海燕;段李平;姚俊敏;陈凯先 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;张皓 |
| 主权项 | 1.一种如下通式I所示的咯萘啶类化合物，<img file="FDA00001926892100011.GIF" wi="818" he="625" />其中，R<sub>1</sub>选自以下结构中：H、Cl、<img file="FDA00001926892100012.GIF" wi="821" he="366" /><img file="FDA00001926892100013.GIF" wi="1891" he="849" />X=F、Cl、Br或NH<sub>2</sub>；Y=-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH-；R<sub>2</sub>选自以下结构中：H、<img file="FDA00001926892100021.GIF" wi="1051" he="232" /><img file="FDA00001926892100022.GIF" wi="454" he="236" />R<sub>3</sub>选自以下结构中：<img file="FDA00001926892100023.GIF" wi="1255" he="375" /><img file="FDA00001926892100024.GIF" wi="1507" he="332" />R<sub>4</sub>选自以下结构：<img file="FDA00001926892100025.GIF" wi="1299" he="375" /><img file="FDA00001926892100026.GIF" wi="1507" he="332" />其中，R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>不能同时为：Cl，H，<img file="FDA00001926892100027.GIF" wi="192" he="176" />以及<img file="FDA00001926892100028.GIF" wi="250" he="212" /> | ||
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