ΣΥΝΘΕΣΗ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΥΣΑ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑ ΑΠΟΑΚΕΤΥΛΑΣΗΣ ΙΣΤΟΝΗΣ ΕΜΦΑΝΙΖΟΥΣΑ ΔΙΦΑΣΙΚΗ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ

摘要

Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε μία διαθέσιμη δια του στόματος γαληνική σύνθεση βαλπροϊκού οξέως ή παραγώγων του η οποία εμφανίζει μία συγκεκριμένη διφασική φαρμακοκινητική κατανομή βελτιστοποιημένη για μέγιστη αναστολή των αποακετυλασών ιστόνης σε ένα θεραπευτικό περιβάλλον. Αυτή η συγκεκριμένη γαληνική σύνθεση είναι σχεδιασμένη για την αγωγή κακοηθών παθήσεων και παθήσεων σχετιζόμενων με την υποακετυλίωση των ιστονών ή στις οποίες η επαγωγή υπερακετυλιώσεως έχει μία ευεργετική δράση, π.χ. δι' επαγωγής της διαφοροποιήσεως και/ή της αποπτώσεως. Λόγω της διφασικής κατανομής απελευθερώσεως η προκύπτουσα φαρμακοκινητική μορφή είναι ικανή να αναστέλλει αποτελεσματικότερα τα ένζυμα στόχους HDAC και εν συνεχεία να επάγει υπερακετυλίωση των ιστονών κατά ταχύ καθώς και μακράς διαρκείας τρόπο. Αυτή η κατανομή εξασφαλίζει την αποτελεσματική ρύθμιση της εκφράσεως ενός επιθυμητού γονιδίου στόχου το οποίο συμβάλλει στο θεραπευτικό όφελος.