发明名称 基于对硝基苯甲酸的氮杂环丙烷化合物开环方法
摘要 本发明公开一种基于对硝基苯甲酸的氮杂环丙烷化合物开环方法,是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料,以碱金属氢氧化物为催化剂,在二甲基亚砜溶剂体系中,使用对硝基苯甲酸作为亲核试剂,对氮杂环丙烷化合物进行开环反应。本发明反应过程简单,条件温和,开环方法具有广泛的普适性,不同结构的氮杂环丙烷化合物均可获得较高的收率,具有较高的区域选择性。
申请公布号 CN102875421B 申请公布日期 2014.02.12
申请号 CN201210386433.6 申请日期 2012.10.13
申请人 太原理工大学 发明人 张朝峰;李兴;张帆;常宏宏
分类号 C07C303/40(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I 主分类号 C07C303/40(2006.01)I
代理机构 太原华弈知识产权代理事务所 14108 代理人 李毅
主权项 1.基于对硝基苯甲酸的氮杂环丙烷化合物开环方法,是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料,以KOH或NaOH为催化剂,在二甲基亚砜溶剂体系中,使用对硝基苯甲酸作为亲核试剂,在40~60℃下对氮杂环丙烷化合物进行开环反应,其中,所述对硝基苯甲酸与氮杂环丙烷化合物的摩尔比为0.5~5︰1,碱金属氢氧化物催化剂的摩尔数用量是氮杂环丙烷化合物摩尔数的5~40%;所述的甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式:<img file="39675DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="103" he="44" />式中,R<sub>1</sub>代表H、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>的烷基,<img file="306708DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="55" he="42" />,<img file="443291DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="51" he="40" />或<img file="46923DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="58" he="35" />;其中,所述的R<sub>2</sub>代表H、甲基、甲氧基或卤素;或者所述的甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式:<img file="40287DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="88" he="34" />其中,n为1~7。
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