发明名称 齐拉西酮中间体的合成方法
摘要 一种齐拉西酮中间体新的合成方法,以间硝基氯苯作为起始原料,经硝基还原得到间氨基氯苯,然后经氨基酰化得到3-氯乙酰氨基氯苯,最后在催化剂的作用下发生傅-克烷基化反应环合得到6-氯-2-吲哚酮。该路线原料便宜易得,路线短,收率高,操作方便,成本低,适于工业化应用。
申请公布号 CN103570604A 申请公布日期 2014.02.12
申请号 CN201210252962.7 申请日期 2012.07.21
申请人 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 发明人 周艳婷;王庆
分类号 C07D209/34(2006.01)I 主分类号 C07D209/34(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种齐拉西酮中间体,即6-氯-2-吲哚酮(化合物I)的合成方法,特征是以间硝基氯苯(化合物II)作为起始原料,经硝基还原得到间氨基氯苯(化合物III),然后经氨基酰化得到3-氯乙酰氨基氯苯(化合物IV),最后在三氯化铝的催化作用下发生傅-克烷基化反应环合得到6-氯-2-吲哚酮(化合物I),合成路线如下所示。<img file="941766DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="516" he="203" />
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