一种制备雷美替胺中间体的方法

摘要

本发明涉及一种制备雷美替胺中间体的方法，该方法以4,5-二溴-1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮为原料，经过一系列简单的反应过程最终得到雷美替胺中间体。本方法制得的雷美替胺中间体产率高，纯度高，操作简单，成本低，适合工业化大规模生产。

主权项

1.一种制备雷美替胺中间体Ⅲ的方法，其特征在于，包括以下步骤：a.化合物Ⅰ在碱作用下与含磷乙酸试剂反应，生成化合物Ⅱ，其中含磷乙酸试剂为2-(二乙氧基膦酸基)乙酸或三苯基乙酸季磷盐中的一种；b.化合物Ⅱ在还原剂作用下，得中间体Ⅲ，其中还原剂为Pd-C/H2、Raney Ni/H2、氢化锂铝或锌/盐酸中的一种。