一种具皮肤活性的多肽的合成方法

摘要

一种具皮肤活性的多肽的合成方法，本发明涉及H-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzl的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)使Fmoc-L-Dab(Boc)-OH与2-Cl-Trt树脂连接；(2)对(1)中制得的产物的氨端进行脱保护；(3)使(2)中制得的产物与Fmoc-L-Pro-OH在缩合剂存在下进行缩合反应；(4)对(3)中制得的产物的氨端进行脱保护；(5)使(4)中制得的产物与Boc-β-Ala-OH在缩合剂存在下进行缩合反应；(6)对(5)中制得的产物进行切割；(7)使(6)中制得的产物与苄胺在缩合剂存在下进行缩合反应；(8)对(7)中制得的产物进行脱保护，本发明方法的产率比单独液相合成提高10%以上。

主权项

1.一种制备具有以下结构的三肽的合成方法：所述方法包括以下步骤：(1)使Fmoc-L-Dab(Boc)-OH与2-Cl-Trt树脂连接，制得Fmoc-Dab(Boc)-2-Cl-Trt树脂；(2)对(1)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团；(3)使(2)中制得的产物与Fmoc-L-Pro-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得Fmoc-Pro-Dab(Boc)-2-Cl-Trt树脂；(4)对(3)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团；(5)使(4)中制得的产物与Boc-β-Ala-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得Boc-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-2-Cl-Trt树脂；(6)对(5)中制得的产物进行切割，得到Boc-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-OH；(7)使(6)中制得的产物与苄胺在缩合剂存在下进行缩合反应，制得Boc-β-Ala-Pro-Dab(Boc)-NH-Bzl；以及(8)对(7)中制得的产物进行脱保护得到H-β-Ala-Pro-Dab-NH-Bzl。