4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素衍生物及制备和应用

摘要

本发明公开了一系列新的4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素类衍生物及制备方法，该系列4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素衍生物的化学通式为：式中，X＝Cl，Y＝H;或者，X＝Y＝Cl;或者，X＝Br，Y＝H。其制备方法是，以鬼臼毒素为原料通过E-环卤代、C-4位羟基保护、C-2位α-氯代、C-4位去保护制得2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素，最后用DMAP/DCC或BF₃·Et₂O作为酯化试剂C-4位-OH与11种羧酸反应获得4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素类衍生物，以BF₃·Et₂O作为酯化试剂时伴随有C-环芳基化产物生成。经试验证明，该4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素类衍生物具有较好的杀虫活性，部分高于鬼臼毒素，其中有些化合物的杀虫活性均高于商品化的植物源农药川楝素，有望用于制备高效低毒的植物源杀虫剂。

主权项

1.系列4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素衍生物，其特征在于，该系列4α-酰氧基-2′(2′,6′),2α-多卤代鬼臼毒素衍生物的化学通式为：式中，X＝Cl，Y＝H;或者，X＝Y＝Cl;或者，X＝Br，Y＝H。