一种制备硼替佐米的方法

摘要

本发明公开了一种采用关键中间体I制备硼替佐米的方法，及由硼替佐米中间体II制备I的方法。优点在于：①以可形成固体粉末且易提纯的氟硼基氢氟酸（或氟化钾）盐替代无法形成固体且不易提纯的硼酯化合物作为制备硼替佐米的前体，使最终产品的杂质可控，生产投料时更加精确；②避免使用毒性高、价格昂贵的辅料异丁基硼酸，增加生产操作的安全性，并降低成本；③多次试验发现，本方法可在生产硼替佐米的最后几步工艺中避免试用有机溶剂进行后处理，可降低成本提高生产操作的安全性，同时所得产品粘度低，便于获取，在大批量生产时可明显提高收率。成本低，减少有机溶剂的使用量，操作简单。

主权项

1.一种抗肿瘤药物硼替佐米的制备方法，其特征在于：由中间体化合物I同氢氧化钠反应制得硼替佐米，硼替佐米的化学机构式为：III ，所述中间体化合物I是固态产品，其结构式如下：I ，式I中Y选自氢原子。