⁹⁹mTc标记的T7和T7-6H作为整合素ανβ3受体显像剂的应用及实现方法

摘要

本发明公开了两个多肽-T7肽及其衍生物T7-6H肽的羰基锝标记方法和99mTc-T7及99mTc-T7-6H作为活性成分在肿瘤新生血管显像尤其是整合素αvβ3受体显像中的应用及其实现方法。本发明所用的T7肽及T7-6H肽分子量小、免疫原性低、结合位点和活性明确，能够与肿瘤新生血管表面高表达的整合素αvβ3受体特异性结合。放射性同位素标记产物99mTc-T7和99mTc-T7-6H的放化纯度可达到90％以上，体外稳定性良好，经体内分布实验验证结果表明99mTc-T7和99mTc-T7-6H可在肿瘤部位维持较长时间的聚集，肿瘤／肌肉比值随着时间延长而增加，均能达到5以上，在4h-8h之间取值较为理想，且在不同类型的肿瘤模型中其生物分布、肿瘤聚集程度无显著差异。本发明的研究结果表明：羰基锝法标记的T7肽及及T7-6H肽有望用作肿瘤新生血管显像剂。

主权项

放射性同位素标记的T7肽用于肿瘤新生血管显像剂的用途，其特征在于可与肿瘤新生血管表面高表达的整合素αvβ3受体特异结合，介导肿瘤新生血管相关的放射性显像诊断或治疗，其中，放射性同位素包括但不限于99mTc。