发明名称 1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用
摘要 本发明涉及一类1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用,所述化合物为1-甲基-5-乙酰氨基吲哚二酮、1-(4-溴苄基)-5-乙酰氨基吲哚二酮、1-(4-甲基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮、1-(4-甲氧基苄基)-3-肟-5-乙酰氨基吲哚酮等。本申请合成出1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物,并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类化合物对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)有一定的抑制作用(IC<sub>50</sub>&lt;100μM),具有抗肿瘤活性,可用作制备抗肿瘤药物。
申请公布号 CN103554008A 申请公布日期 2014.02.05
申请号 CN201310540828.1 申请日期 2013.11.04
申请人 天津科技大学 发明人 郁彭;刘丰喜;孙华;滕玉鸥;郭茜楠;韩开林;李欢欢;杨尧;宋彬彬
分类号 C07D209/38(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D209/38(2006.01)I
代理机构 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 代理人 赵瑶瑶
主权项 1.1,3-取代-5-乙酰氨基吲哚酮类化合物,其特征在于:化合物的结构通式如下:<img file="FDA0000407562090000011.GIF" wi="455" he="276" />其中R<sub>1</sub>为氢,R<sub>2</sub>为肟基;或,R<sub>1</sub>为烷基、苄基中的一种,R<sub>2</sub>为氧或肟基。
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