发明名称 治疗化合物
摘要 本发明涉及化合物,所述化合物在作为用于刺激先天抗菌肽系统的药物时是活性的,并可用作抗菌药物。优选的目标选自肺、气管、泌尿道或肾脏、上胃肠道和/或血液的感染。优选的目标病原体选自结核分枝杆菌、假单胞菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。本发明“优选的”化合物是包括4-苯基丁酸或4-苯基丁酸的盐(如4-苯基丁酸钠)、丁酸或丁酸的盐(如丁酸钠)或三丁酸甘油脂在内的优选化合物。
申请公布号 CN103561732A 申请公布日期 2014.02.05
申请号 CN201280025850.6 申请日期 2012.04.11
申请人 阿克西里亚药品公司 发明人 鲁布哈那·拉基卜;贝尔吉塔·阿吉贝斯;格维兹门迪尔·赫拉芬·古德蒙德森;罗杰·斯特龙伯格
分类号 A61K31/192(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I 主分类号 A61K31/192(2006.01)I
代理机构 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 代理人 申健
主权项 1.一种治疗或预防患者体内病原体引起的感染的方法,所述患者需要所述方法,所述方法包括口服或静脉给药所述患者以有效量的式(I)的化合物<img file="FDA0000423542140000011.GIF" wi="675" he="473" />其中Q代表-COOH、-COOR<sup>5</sup>、或-COOH的药学上可接受的盐;R<sup>1</sup>代表未取代的芳基、氢、直链或支链的未取代或取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、卤素、氨基、羟基、羰基或取代的芳基;R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>,如果存在,各自独立地代表氢、卤素、氨基、羟基、羰基、直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、或取代或未取代的芳基;和/或R<sup>3a</sup>与相邻的R<sup>4a</sup>或R<sup>2a</sup>一起可代表碳-碳π键;和/或R<sup>3b</sup>与相邻的R<sup>4b</sup>或R<sup>2b</sup>一起可代表碳-碳π键;m和n各自独立地为0或1;R<sup>5</sup>,如果存在,代表直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、取代或未取代的芳基、甘油三酯基团-CH<sub>2</sub>CH(OC(=O)R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>(OC(=O)R<sup>7</sup>)、或甘油二酯基团-C(=O)OCH<sub>2</sub>CH(OC(=O)R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>OH或它们的盐;和R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>,如果存在,独立地代表氢、直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基或取代或未取代的芳基。其中:(i)所述感染选自肺、气管、泌尿道或肾脏、上胃肠道和/或血液的感染和/或(ii)所述病原体选自:结核分枝杆菌、假单胞菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌;并且在每种情况中所述有效量是500-4000mg/天的口服剂量、或约200-1000mg/天的静脉剂量,以提高所述患者体内先天的抗菌活性。
地址 冰岛雷克雅未克市