合成酮基-苯并呋喃衍生物的方法

摘要

本发明涉及合成苯并呋喃衍生物，具体为式(D)的决奈达隆的方法，其包括使用磺酰氨基-苯并呋喃酯中间体进行的Fries重排反应。

主权项

1.合成呈酸形式(i)、碱形式(ii)或者与酸或碱的加成盐形式(iii)、水合物形式(iv)或溶剂化物形式(v)的酮基苯并呋喃衍生物，有利地为决奈达隆或者其盐酸盐的方法，所述酮基苯并呋喃衍生物具有下式(I)：其中G1表示直链的或者支链的烷基(i)、卤代烷基(ii)、环烷基(iii)、取代的或者未取代的芳基(iv)、烯基(v)或者炔基(vi)，G3表示(i)基团-NHSO₂Rc或者(ii)基团-NHRc，其中Rc表示(a)直链的或者支链的烷基、(b)环烷基或者(c)取代的或者未取代的芳基，G5表示卤素原子或者基团-ORb，其中Rb表示氢原子、烷基、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基或者烷基氨基亚烷基-，Ra表示选自以下的取代基：卤素原子和烷基、卤代烷基、烷氧基和烷氧基烷基，na为等于0、1、2、3或者4的数值，所述方法包括Fries重排反应，所述反应从式(II)的中间体开始其中基团G1和G3如上所定义以及其中基团G2选自下述基团其中所述苯基在邻位和/或间位任选取代有所述基团Ra，但是决不在对位取代有所述基团Ra，其中Ra和na如上所定义。