大麻素受体调节剂

摘要

本发明涉及调节大麻素CB2受体活性的一些式Ia化合物及其药物组合物。本发明还涉及调节CB1受体和CB2受体二者活性的一些式Ia化合物及其药物组合物。本发明化合物及其药物组合物涉及可用于治疗下述疾病的方法：疼痛，例如骨和关节痛、肌肉疼痛、牙痛、偏头痛和其它头痛、炎性疼痛、神经性疼痛、由于治疗剂的不良作用而引起的疼痛及与骨关节炎相关的疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；炎性痛觉过敏；神经性痛觉过敏；急性伤害感受；骨质疏松症；与多发性硬化相关的痉挛状态；自身免疫性疾病；变应性应答；CNS炎症；动脉粥样硬化；不期望的免疫细胞活性和炎症；与年龄相关的黄斑变性；咳嗽；白血病；淋巴瘤；CNS肿瘤；前列腺癌；阿尔茨海默病；由中风引起的损伤；痴呆；肌萎缩性侧索硬化；和帕金森病。

主权项

化合物，选自下述化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物：(1aS,5aS)‑2‑(吡嗪‑2‑基)‑1a,2,5,5a‑四氢‑1H‑2,3‑二氮杂‑环丙并[a]并环戊二烯‑4‑羧酸((S)‑1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基)‑酰胺(化合物696)；和(1aS,5aS)‑2‑(4‑氧基‑吡嗪‑2‑基)‑1a,2,5,5a‑四氢‑1H‑2,3‑二氮杂‑环丙并[a]并环戊二烯‑4‑羧酸((S)‑1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基)‑酰胺(化合物699)。