发明名称 制备与5-HT2C激动剂(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓相关的中间体的方法
摘要 本发明提供了有用于制备(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的中间体和方法,(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂是5-羟色胺(5-HT)受体激动剂,其可用于治疗或预防例如中枢神经系统障碍诸如肥胖症等。
申请公布号 CN102015591B 申请公布日期 2014.01.29
申请号 CN200980116092.7 申请日期 2009.03.03
申请人 艾尼纳制药公司 发明人 马龙·V·卡洛斯;瑞安·O·卡斯特罗;陶菲克·加鲍伊;卢晓雄;马友安;尼古拉斯·D·桑马丁
分类号 C07C17/16(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I 主分类号 C07C17/16(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 制备2‑(4‑氯苯基)乙基溴的方法,其包括使溴化氢与2‑(4‑氯苯基)乙醇在不存在外加溶剂的情况下反应,形成2‑(4‑氯苯基)乙基溴,其中所述溴化氢与所述2‑(4‑氯苯基)乙醇的反应在60℃至100℃的温度在‑1.00巴至+2.00巴的压力下通过向所述2‑(4‑氯苯基)乙醇通入溴化氢气体来进行。
地址 美国加利福尼亚州