发明名称 作为TRPM8调节剂的硫酰胺
摘要 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍,包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式I表示:其中Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>如本文所定义。<img file="DPA00001423544900011.GIF" wi="1463" he="778" />
申请公布号 CN102325763B 申请公布日期 2014.01.29
申请号 CN200980157316.9 申请日期 2009.12.15
申请人 詹森药业有限公司 发明人 J·M·马修斯
分类号 C07D333/66(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I 主分类号 C07D333/66(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;艾尼瓦尔
主权项 1.一种式(I)化合物<img file="2009801573169100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="317" he="235" />其中Y是(i)      溴;(ii)     氯;(iii)    氟;(iv)    碘;或(v)     C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>为(i)      被一个苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,其中所述苯基任选被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、溴、任选被1至3个氟取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基和三氟甲基;其前提条件是不超过两个所述取代基选自被1至3个氟取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基和三氟甲基;R<sup>2</sup>为(i)      氢,R<sup>3</sup>为(i)      氢,R<sup>4</sup>为(i)      氢,R<sup>A</sup>是在末端碳原子被羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>B</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或者,R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们连接的氮原子结合在一起形成含有一个杂原子的6元环,所述杂原子选自O和S;或者,R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们连接的氮原子结合在一起形成任选含有一个额外的N原子的5元或6元环,以形成(i)      哌嗪-1-基,其中哌嗪基氮被R<sup>C</sup>取代;或(ii)     哌啶-1-基,其任选被羧基取代;或哌啶基任选在4-位被以下基团取代:(i)      C(O)NR<sup>Y</sup>R<sup>Z</sup>;其中R<sup>Y</sup>是氢;并且R<sup>Z</sup>是任选被氨基、C<sub>1-2</sub>烷基氨基或二(C<sub>1-2</sub>烷基)氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;或者,R<sup>Y</sup>和R<sup>Z</sup>与它们二者均连接的氮原子合在一起形成6元环,并且所述6元环任选含有4-N(甲基);或(ii)     NR<sup>H</sup>R<sup>J</sup>;其中R<sup>H</sup>和R<sup>J</sup>独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基,或者,R<sup>H</sup>和R<sup>J</sup>与它们二者均连接的氮原子合在一起形成5元或6元环;R<sup>C</sup>是(i)      氢;(ii)     C<sub>1-8</sub>烷基;或(iii)    CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>;以及其对映体、非对映体和可药用的盐。
地址 比利时比尔斯