发明名称 |
作为TRPM8调节剂的硫酰胺 |
摘要 |
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍,包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由如下式I表示:其中Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>如本文所定义。<img file="DPA00001423544900011.GIF" wi="1463" he="778" /> |
申请公布号 |
CN102325763B |
申请公布日期 |
2014.01.29 |
申请号 |
CN200980157316.9 |
申请日期 |
2009.12.15 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
J·M·马修斯 |
分类号 |
C07D333/66(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/66(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李进;艾尼瓦尔 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物<img file="2009801573169100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="317" he="235" />其中Y是(i) 溴;(ii) 氯;(iii) 氟;(iv) 碘;或(v) C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>为(i) 被一个苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,其中所述苯基任选被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、溴、任选被1至3个氟取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基和三氟甲基;其前提条件是不超过两个所述取代基选自被1至3个氟取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基和三氟甲基;R<sup>2</sup>为(i) 氢,R<sup>3</sup>为(i) 氢,R<sup>4</sup>为(i) 氢,R<sup>A</sup>是在末端碳原子被羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>B</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或者,R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们连接的氮原子结合在一起形成含有一个杂原子的6元环,所述杂原子选自O和S;或者,R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们连接的氮原子结合在一起形成任选含有一个额外的N原子的5元或6元环,以形成(i) 哌嗪-1-基,其中哌嗪基氮被R<sup>C</sup>取代;或(ii) 哌啶-1-基,其任选被羧基取代;或哌啶基任选在4-位被以下基团取代:(i) C(O)NR<sup>Y</sup>R<sup>Z</sup>;其中R<sup>Y</sup>是氢;并且R<sup>Z</sup>是任选被氨基、C<sub>1-2</sub>烷基氨基或二(C<sub>1-2</sub>烷基)氨基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;或者,R<sup>Y</sup>和R<sup>Z</sup>与它们二者均连接的氮原子合在一起形成6元环,并且所述6元环任选含有4-N(甲基);或(ii) NR<sup>H</sup>R<sup>J</sup>;其中R<sup>H</sup>和R<sup>J</sup>独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基,或者,R<sup>H</sup>和R<sup>J</sup>与它们二者均连接的氮原子合在一起形成5元或6元环;R<sup>C</sup>是(i) 氢;(ii) C<sub>1-8</sub>烷基;或(iii) CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>;以及其对映体、非对映体和可药用的盐。 |
地址 |
比利时比尔斯 |