溴结构域蛋白的抑制剂作为基因表达的调节剂

摘要

本发明一般涉及包含一种或多种二苯乙烯、二苯乙炔和偶氮苯类似物的化合物和组合物。这些化合物可治疗与NF-κB和p53活性相关的疾病，例如癌症和炎性疾病。

主权项

1.一种化合物或其可药用的盐形式，其由下式(1)表示：其中：A选自由以下基团构成的组：L为选自由以下基团构成的组中的连接基团：G为含有杂原子的能够接受氢键或供给氢键的基团，或者G与X₂或X₃稠合形成能够接受或供给氢键的杂环体系；X₁和X₄独立地选自由以下基团构成的组：H、C_1-10烷基、C_1-10全氟烷基、卤素、腈基、羟基、C_1-10烷氧基、C_1-10全氟烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10全氟烷基、胺基、烷基胺基、C_1-10酰胺基、芳基、杂芳基、甲酰胺基、羧基和烷氧羰基；X₂和X₃独立地选自由以下基团构成的组：H、C_1-10烷基、C_1-10全氟烷基、卤素、腈基、羟基、C_1-10烷氧基、C_1-10全氟烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10全氟烷基、胺基、烷基胺基、C_1-10酰胺基、芳基、杂芳基、甲酰胺基和C_2-10酰基；可选地，X₁和X₂可一起形成环烷基、杂环烷基、芳环或杂环体系；X₅和X₆独立地选自由以下基团构成的组：H、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_1-10全氟烷基、卤素和腈基；R₁选自由以下基团构成的组：取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、以及取代或未取代的C_1-10烷基；R₂选自由以下基团构成的组：H和C_1-10烷基；可选地，R₁和R₂可一起形成取代或未取代的杂环烷基环体系；以及R₃和R₄独立地选自由以下基团构成的组：H和C_1-10烷基。