| 发明名称 |
N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的制备新方法 |
| 摘要 |
本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN103539702A |
申请公布日期 |
2014.01.29 |
| 申请号 |
CN201210241373.9 |
申请日期 |
2012.07.12 |
| 申请人 |
陕西师范大学 |
发明人 |
李宝林;任宇飞;王留昌;贾玉才;丁思懿;王伟 |
| 分类号 |
C07C257/18(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
主分类号 |
C07C257/18(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种结构为式1的N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的制备方法，<img file="FSA00000748293500011.GIF" wi="300" he="227" />式1中的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以为氢、卤素、烷基、烷氧基、取代烷氧基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以相同或不相同；其特征在于该方法包括如下步骤：(1)N，N-二甲基甲酰胺(DMF)与硫酸二甲酯于40℃～90℃下反应生成亚胺盐；<img file="FSA00000748293500012.GIF" wi="1751" he="236" />(2)在碱的存在下，亚胺盐与结构为式2所示的邻氨基芳基甲腈在有机溶剂中于0℃～60℃下反应生成结构为式1的N’-芳基-N，N-二甲基甲脒，<img file="FSA00000748293500013.GIF" wi="1649" he="215" />。 |
| 地址 |
710062 陕西省西安市长安南路199号 |
