制备奈必洛尔的方法

摘要

本发明涉及制备奈必洛尔的方法，更特别地涉及用于合成对映体富集的6-氟色满醇或下式的环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X如说明书中定义的；作为用于制备奈必洛尔的有用的中间体。

主权项

1.用于分离下式的外消旋的末端环氧化物的方法，其中R是下式的基团，用于得到对映体富集的下式的被取代的醇，其中X是羟基或氨基；以及分别地得到对映体富集的下式的环氧化物，所述方法包括在非外消旋的过渡金属-配体催化剂配合物的存在下进行水解或胺解的动力学拆分，其中非外消旋的过渡金属-配体催化剂配合物是Co-(salen)催化剂配合物，其中所述水解或胺解的动力学拆分包括：a)将催化剂配合物溶解在适合的非质子性或质子性溶剂中；b)通过在有机酸或无机酸的存在下与适合的氧化剂反应而活化催化剂配合物；c)使活性的催化剂配合物接触式I的化合物外消旋混合物或非对映异构体混合物以及适合的亲核试剂；和d)将反应混合物过滤。