一种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类衍生物的合成方法

摘要

本发明提供了一种3-氨基吲哚类衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明将邻氰基苯基氨基甲酯，化学式（I）所示化合物和无水碳酸钾按照摩尔比为1:1:2～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，室温反应0.5～1.5小时后加入乙醇和质量浓度为15～30%的碱金属氢氧化物水溶液，50～70℃下反应10～20分钟，分离纯化得到。本发明所述的方法，产率高、反应时间短、操作简单、反应条件温和，可快速大量合成各种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类化合物。

主权项

1.一种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类衍生物的制备方法，该方法由下述步骤组成：将邻氰基苯基氨基甲酯，化学式（Ⅰ）所示化合物和无水碳酸钾按照摩尔比为1:1:2～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，室温反应0.5～1.5小时后加入乙醇和质量浓度为15～30%的碱金属氢氧化物水溶液，50～70℃下反应10～20分钟，分离纯化得到；其中所述的碱金属氢氧化物为氢氧化钠或者氢氧化钾；式（Ⅰ）中，R为氢，甲基，甲氧基，氯，溴和三氟甲基中的一种。